Состав
Таблетки — лопинавир, ритонавир, коповидон, диоксид кремния, натрия стеарилфумарат, опадрай красный, макрогол, краситель железа оксид, тальк, гипролоза, полисорбат.
Раствор для приема внутрь — лопинавир, ритонавир, спирт, сироп кукурузный, магнасвит, глицерин, ванильная отдушка, пропиленгликоль, натрия сахаринат, натрия цитрат, натрия хлорид, лимонная кислота, ментоловое масло, калия ацесульфам, вода очищенная.
Форма выпуска
Таблетки красного цвета в пленочной оболочке овальной формы в полиэтиленовом флаконе по 120 таблеток в картонной упаковке.
Мягкие капсулы в блистере из фторполимерной фольги по 6 капсул в картонной коробке № 36. В каждой пачке содержится 180 капсул (5 картонных коробок).
Раствор для приема внутрь в полиэтиленовом флаконе 60 мл. с дозатором.
Групповая упаковка — 5 флаконов (300 мл) в картонной пачке.
Фармакологическое действие
Противовирусное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Активно действующее вещество препарата лопинавир ингибирует протеазу ВИЧ (вируса иммунодефицита человека), а ритонавир в печени ингибирует метаболизм лопинавира, что способствует увеличению концентрации лопинавира в крови. Ингибирование ВИЧ протеаз способствует формированию незрелого и неполноценного вируса неспособного к инфицированию.
Фармакокинетика
Максимальная концентрация у ВИЧ инфицированных при приеме препарата в течение 3 — 4 недель в дозе 400/100 мг два раза в день достигается через четыре часа после его приема. Лопинавир активно связывается с белками крови (98–99%). Под воздействием изофермента CYP3A Лопинавир подвергается интенсивному метаболизму, образуя 13 окислительных метаболитов, основными из которых являются оксо и гидроксиметаболитные изомерные пары, которые обладают высокой противовирусной активностью. Ритонавир, являющийся ингибитором CYP3А тормозит метаболизм лопинавира, обеспечивая тем самым повышение в крови его уровня. При многократном приеме концентрации лопинавира в крови стабилизируются в среднем течение двух недель. Период полувыведения лопинавира при приеме с интервалом в 12-часов составляет около шести часов.
Показания к применению
В комплексном лечении СПИДа (ВИЧ-инфекции) у взрослых и детей от 3 лет.
Противопоказания
Гиперчувствительность к препарату, детям до 3 лет, выраженная печеночная недостаточность, развившаяся в результате цирроза печени или после заболевания вирусным гепатитом С и В, панкреатит, гемофилия, возраст после 65 лет период беременности и лактации.
Противопоказано применение одновременно с препаратами, у которых клиренс зависит от CYP3A-метаболизма (Астемизол, Мидазолам, Блонансерин, Терфенадин, Цизаприд, Триазолам, Рифампицин, Пимозид, Вориконазол, Салметерол, Варденафил, алкалоиды спорыньи (Эргометрин, Эрготамин, Дигидроэрготамин, Метилэргометрин), препараты зверобоя продырявленного.
Побочные действия
- гипергликемия, повышение в плазме крови триглицеридов и общего холестерина;
- анемия, лимфоаденопатия, лейкопения;
- гипотиреоидизм, синдром Кушинга;
- дегидратация, авитаминоз, молочный ацидоз, ожирение, нарушение толерантности к глюкозе, снижение массы тела и периферические отеки;
- нарушения сна, амнезия, беспокойство, возбуждение, атаксия, депрессия, нарушения ориентации, дискинезия, головокружение, эмоциональная лабильность, бессонница, энцефалопатия, снижение либидо, невропатия, нервозность, периферические невриты, парестезии, сонливость, тремор, нарушения процессов мышления;
- средний отит, шум в ушах, нарушение зрения, изменения вкуса;
- тахикардия, артериальная гипертензия, васкулит, тромбофлебит;
- бронхит, отек легких, одышка, синусит;
- диарея, холецистит, запор, анорексия, сухость во рту, дисфагия, диспепсия, энтероколит, отрыжка, недержание кала, гастрит, метеоризм, гастроэнтерит, колит геморрагический, панкреатит, сиаладенит, повышение аппетита, язвенный стоматит;
- акне, сухость кожи, алопеция, дерматит, макуло-папулезная сыпь, фурункулез, кожный зуд, изменения структуры ногтей, избыточное потоотделение, доброкачественные новообразования кожи;
- артроз, миалгия, артралгия;
- нефролитиаз, нарушения мочеиспускания, эякуляции, гинекомастия;
- загрудинная боль, отек лица, лихорадка, озноб, общее недомогание, гриппоподобный синдром.
Калетра, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Таблетки Калетра принимают внутрь, целиком, не измельчая и не разжевывая, не ориентируясь на прием пищи. Рекомендуемая доза препарата составляет 2 таблетки (400/100 мг) дважды в день, а для пациентов с не более двумя мутациями или при развитии резистентности препарату — 4 таблетки (800/200 мг) один раз в день. При одновременном назначении Карбамазепина, Фенитоина или Фенобарбитала, прием Калетра по схеме один раз в день противопоказан. При сочетании препарата с Ранитидином и Омепразолом коррекции дозы не требуется.
Детям с весом более 35 кг рекомендуется принимать таблетки Калетра 100 мг + 25 мг. Для детей до 3 лет предпочтительно принимать препарат в форме раствора 80 мг + 20 мг/мл.
Передозировка
Достаточных и достоверных данных и клинического опыта острой передозировки Вич-инфицированных пациентов препаратом Калетра нет.
Взаимодействие
Одновременный прием Калетра и ЛС, метаболизирующихся посредством CYP3A (Мидазолам, Астемизол, Триазолам, Терфенадин, Пимозид, Цисаприд, Эрготамин, Амиодарон Дигидроэрготамин, Эргометрин, Метилэргометрин) может удлинить или усилить их терапевтическое действие, а также — побочные эффекты.
Калетра нельзя принимать одновременно с препаратами Пропафенон и Флекаинид, чей метаболизм зависит от активности CYP2D6 и повышение концентрации которых в крови может вызвать побочные эффекты, угрожающие жизни.
Калетра уменьшает концентрацию Абакавира и Зидовудина в крови.
Принимать Диданозин необходимо за час до или 2 часа после приема Калетры.
При одновременном приеме с Невирапином концентрация лопинавира снижается.
Концентрации антиаритмических ЛС (Лидокаина, Бепридила, Хинидина) при одновременном назначении с Калетрой могут повышаться.
Зверобой продырявленный и Рифампицин снижает концентрацию лопинавира в крови, что значительно снижает терапевтическое действие Калетра и способствует развитию резистентности последнего.
При одновременном назначении с Калетра могут изменяться концентрации Варфарина.
Фенобарбитал, Карбамазепин, Фенитоин (противоэпилептические препараты) снижают концентрацию лопинавира.
Необходимо использовать дополнительные альтернативные и методы контрацепции при одновременном приеме Калетра и эстрогеносодержащих контрацептивов.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
Мягкие капсулы и раствор необходимо хранить в холодильнике при 2-8°С. Если препарат Калетра будет использован в течение 6 недель, хранение в холодильнике не требуется, но температура хранения не должна быть более 25°С.
Срок годности
2 года.