Показания к применению
Данное противовирусное средство показано для лечения ВИЧ-инфекции в составе комбинированной антиретровирусной терапии у взрослых и у детей старше 3 лет и с массой тела более 14 кг.
Действующее вещество, группа
Ламивудин (Lamivudine), Противовирусное [ВИЧ] средство.
Лекарственная форма
Таблетки покрытые пленочной.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к любому компоненту Ламивудина-3ТС.
Дети до 3 лет и с массой тела до 14 кг.
Беременность (I триместр).
С осторожностью: почечная недостаточность (клиренс креатинина от 30 до 50 мл/мин), панкреатит (в том числе в анамнезе), периферическая нейропатия (в том числе в анамнезе).
По мнению экспертов, всем ВИЧ-инфицированным женщинам следует по возможности отказаться от кормления грудью во избежание передачи вируса ребенку через грудное молоко.
Данных о безопасности Ламивудина-3ТС во время беременности в настоящее время недостаточно. Исследования показали, что действующее вещество проникает через плаценту. Таблетки Ламивудина-3ТС следует применять при беременности (II- III триместры) только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Связь осложнений с приемом нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы во время беременности и его влияние на постнатальное развитие не доказана. Поэтому ВИЧ-ифицированным женщинам во время беременности, тем не менее, несмотря на возможные осложнения, рекомендуется принимать антиретровирусные препараты для профилактики вертикальной передачи ВИЧ.
Как применять: дозировка и курс лечения
Назначение Ламивудина-3ТС допускается только специалистом, имеющим опыт антивирусной терапии.
Применяется внутрь вне зависимости от приема пищи (до, во время или после еды).
Категории пациентов
Взрослые и подростки с массой тела более 30 кг
Рекомендуемая доза составляет 300 мг Ламивудина-3ТС в сутки. Можно назначать по 150 мг 2 раза в сутки или 300 мг в сутки в один прием.
Дети с массой тела от 14 до 30 кг
Можно назначать по одной таблетке Ламивудина-3ТС 150 мг в сутки в один прием вечером. Таблетку измельчают и дают вместе с напитком.
Пациенты пожилого возраста
В настоящее время данных о фармакокинетике Ламивудина-3ТС у этой категории пациентов недостаточно, однако, следует проявлять особое внимание к этой категории больных из-за возрастного снижения выделительной функции почек и изменений показателей крови.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с нарушением функции почек средней и тяжелой степени концентрация Ламивудина-3ТС в плазме повышена вследствие снижения клиренса действующего вещества препарата. Поэтому при клиренсе креатинина менее 50 мл/мин дозу препарата необходимо снизить, как показано в представленной ниже таблице. У детей с нарушениями функции почек рекомендуется такая же схема снижения дозы препарата в зависимости от значения клиренса креатинина, как у взрослых.
Фармакологическое действие
Противовирусное средство, нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы. Проникая в клетки, метаболизируется до 5-трифосфата, который ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ, что приводит к угнетению репликации вирусов. Действующее вещество Ламивудина-3ТС активно в отношении штаммов, устойчивых к зидовудину, а при применении в комбинации с ним замедляет развитие устойчивости вирусов к зидовудину (у пациентов, ранее не леченных). Обладает более высоким, чем зидовудин, терапевтическим индексом in vitro (слабее, чем зидовудин, угнетает клетки-предшественники костного мозга, а также оказывает менее выраженное цитотоксическое действие на лимфоциты периферической крови, лимфоцитарные и моноцитарно-макрофагальные клеточные линии). Незначительно влияет на метаболизм клеточных дезоксинуклеотидов и содержание ДНК в митохондриях неповрежденных клеток. Действующее вещество Ламивудина-3ТС высокоактивно в отношении вируса гепатита В (HBV) во всех исследованных линиях клеток и у всех экспериментально инфицированных животных.
Побочные действия
Аллергические реакции на компоненты Ламивудина-3ТС.
Общие: общее недомогание, повышенная утомляемость, развитие инфекций дыхательных путей, головная боль, дискомфорт и боль в животе, тошнота, рвота и диарея.
Со стороны органов кроветворения: нейтропения, анемия, тромбоцитопения, аплазия эритроидного ростка костного мозга.
Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, парестезии.
Со стороны кожи и ее производных: сыпь, алопеция.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: артралгия, мышечные нарушения; редко - рабдомиолиз.
Со стороны обмена веществ: повышение концентрации молочной кислоты в сыворотке, редко - лактоацидоз; перераспределение/накопление подкожно-жировой клетчатки; частота развития зависит от множества факторов, в т.ч. от конкретной комбинации антиретровирусных препаратов.
Со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): повышение активности сывороточной амилазы.
Со стороны гепатобилиарной системы: ранзиторное повышение активности 'печеночных' ферментов; редко - гепатит.
Со стороны дыхательной системы и органов средостения: кашель, назальные симптомы.
Прочие: лихорадка, артралгия, гипертермия, повышенное потоотделение, редко - алопеция.
Передозировка Ламивудином-3ТС
Симптомы: специфических симптомов передозировки не выявлено.
Лечение передозировки Ламивудином-3ТС
Рекомендуется промывание желудка, применение активированного угля, контроль состояние пациента и симптоматическая терапия. Для выведения Ламивудина-3ТС возможно применение непрерывного гемодиализа (специальных исследований не проводилось).
Особые указания
Антиретровирусная терапия не предотвращает передачу ВИЧ при половом контакте и через инфицированную кровь. При возникновении устойчивости к Ламивудину-3ТС у зидовудинустойчивых штаммов вируса у них может вновь появиться чувствительность к зидовудину.
Для лечения детей и пациентов, которым трудно проглатывать таблетки, применяется в форме раствора для приема внутрь.
Во время лечения Ламивудином-3ТС состояние пациентов должен регулярно контролировать врач, имеющий опыт антивирусной терапии.
Во время лечения проводят контроль картины периферической крови: 1 раз в 2 недели в течение первых 3 месяцев терапии, затем 1 раз в месяц.
У больных на фоне терапии могут развиться оппортунистические инфекции и другие осложнения ВИЧ-инфекции, поэтому они должны оставаться под наблюдением врачей.
В случае прекращения лечения Ламивудином-3ТС по какой-либо причине пациенты должны находиться под наблюдением врача не менее 6 месяцев после его отмены.
Взаимодействие
Синергизм с другими лекарственными средствами, применяемыми против ВИЧ (особенно зидовудина), в отношении репликации ВИЧ в культуре клеток.
Возможно взаимодействие Ламивудина-3ТС с лекарственными средствами, основным механизмом выведения которых является активная почечная секреция посредством системы транспорта органических катионов, например, с триметопримом.
Одновременное применение триметопри-ма/сульфаметоксазола (160 мг/800 мг) повышает концентрацию Ламвудина-3ТС в плазме.
При одновременном применении Ламивудина-3ТС и зидовудина наблюдается умеренное увеличение длительность действия зидовудина на 13%, Стах - на 28%.
Одновременный прием диданозина, пентамидина, сульфаниламидов и этанола повышает риск развития панкреатита.
При одновременном назначении Ламивудина-3ТС и залцитабина, первый может ингибировать внутриклеточное фосфорилирование залцитабина (комбинация этих лекарственных средств не рекомендуется).
Назначение Ламивудина-3ТС в сочетании с ретровиром замедляет появление зидовудинустойчивых штаммов у больных, которые ранее не получали антиретровирусную терапию.
Дапсон, диданозин, изониазид и ставудин повышают риск развития периферической нейропатии.